激動(dòng)劑抑制劑的研究顯示

 

  激動(dòng)劑抑制劑可升高觸發(fā)小腸蠕動(dòng)的壓力感受閾值和降低小腸壁的順應(yīng)性。Meuse等發(fā)現(xiàn)在脊髓背角淺層初級(jí)傳入神經(jīng)末梢有5-HT7受體的表達(dá)，參與大鼠傷害性感受器的激活。目前尚無(wú)5-HT7受體制劑應(yīng)用于臨床的資料。

 

  激動(dòng)劑抑制劑作用于激動(dòng)型（膽堿能或激肽能）運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元分泌ACh及SP，導(dǎo)致近端腸壁收縮運(yùn)動(dòng)；作用于抑制型運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元，釋放垂體腺苷酸環(huán)化酶激活肽,血管活性腸肽（VIP）和一氧化氮,導(dǎo)致遠(yuǎn)端腸壁平滑肌的舒張.選擇性5-HT4受體的部分激動(dòng)劑替加色羅（tegaseod）屬于吲哚氨基胍類(lèi)，通過(guò)激活內(nèi)在感覺(jué)通路而刺激蠕動(dòng)反射，加速腸道傳輸，并具有感覺(jué)的調(diào)節(jié)作用。臨床研究顯示，替加色羅對(duì)IBS患者的療效較安慰劑高10％，在女性患者和基線(xiàn)期存在明顯便秘癥狀的患者療效較安慰劑高14%。我國(guó)的多中心臨床驗(yàn)證表明，替加色羅6mg，2次／d能有效地緩解便秘型IBS患者的便秘癥狀、上腹不適或疼痛.