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    Hippo信號(hào)通路產(chǎn)品推薦

    更新時(shí)間:2019-05-27      點(diǎn)擊次數(shù):2964

    Hippo信號(hào)通路是近年來研究得非?;馃岬念I(lǐng)域,它在器官大小調(diào)控、癌癥發(fā)生、組織再生以及干細(xì)胞的功能上發(fā)揮重要作用。多項(xiàng)研究表明,Hippo通路的調(diào)節(jié)異常將導(dǎo)致癌癥發(fā)生,因此Hippo通路的各個(gè)關(guān)鍵蛋白有望成為治療靶標(biāo)。

    Hippo信號(hào)通路由一組保守的激酶構(gòu)成,是一條抑制細(xì)胞生長(zhǎng)的信號(hào)通路,通過調(diào)節(jié)細(xì)胞增殖和細(xì)胞死亡來控制器官大小,以作為對(duì)各種因子的響應(yīng),包括細(xì)胞密度、機(jī)械感應(yīng)和G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號(hào)。

    Hippo信號(hào)通路的核心是一個(gè)激酶級(jí)聯(lián)反應(yīng),MST1/2激酶和SAV1形成復(fù)合物從而磷酸化并激活LATS1/2激酶。LATS1/2又磷酸化轉(zhuǎn)錄共激活因子YAP和TAZ,通過蛋白酶體降解等多種機(jī)制抑制它們的功能。YAP和TZA是Hippo通路的兩個(gè)主要下游效應(yīng)分子,在人惡性腫瘤中被廣泛激活。YAP/TZA與TEAD轉(zhuǎn)錄因子相互作用,共同激活促進(jìn)細(xì)胞增殖的靶基因表達(dá)。YAP/TZA的激活不僅誘導(dǎo)癌癥干細(xì)胞的特性,還對(duì)腫瘤轉(zhuǎn)移起著重要作用。另外,能量壓力可通過AMPK調(diào)控YAP/TZA的作用。

     資料摘自CST

    PFI-2是一種SETD7 甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性抑制劑,Ki(app)和IC50分別為0.33nM和2nM,比其他甲基轉(zhuǎn)移酶和非后生的靶點(diǎn)高出1000倍的選擇性。在細(xì)胞環(huán)境中,通過與SETD7的直接作用,抑制Hippo 通路信號(hào)激活后的YAP核易位和功能。
    產(chǎn)品:
    (R)-PFI-2 hydrochloride
    靶點(diǎn):SETD7
    CAS號(hào):
    1627607-87-7
    貨號(hào):abs810762
    規(guī)格:5mg/10mg/50mg/100mg

    Verteporfin 是一種能夠抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP誘導(dǎo)的肝臟過度生長(zhǎng)。同時(shí),它還是一種有效的衍生自卟啉的第二代光敏劑。
    產(chǎn)品:
    Verteporfin
    靶點(diǎn):VDA, YAP/TEAD interaction
    CAS號(hào):
    129497-78-5
    貨號(hào):abs817900
    規(guī)格:5mg/10mg/25mg/50mg

    XMU-MP-1是MST1/2的選擇性抑制劑(MST2,IC50=38.1Nm; MST1, IC50=71.1nM),體外研究中能夠激活下游效應(yīng)分子Yap蛋白及促進(jìn)細(xì)胞生長(zhǎng)。在急性和慢性肝損傷小鼠模型中,增強(qiáng)小鼠腸道修復(fù),促進(jìn)肝臟修復(fù)和再生。
    產(chǎn)品:
    XMU-MP-1
    靶點(diǎn):MST2, MST1
    CAS號(hào):
    2061980-01-4
    貨號(hào):abs818298
    規(guī)格:2mg/5mg/10mg

    Ki-16425是一種競(jìng)爭(zhēng)性的,有效的LPA1,LPA2和LPA3可逆抑制劑,在RH7777細(xì)胞系中Ki分別為0.34μM,6.5μM和0.93μM,對(duì)LPA4,LPA5,LPA6沒有活性。在HEK293A cells,Ki-16425阻斷LPA受體誘導(dǎo)YAP/TAZ去磷酸化,抑制Hippo信號(hào)通路。
    產(chǎn)品:
    Ki-16425
    靶點(diǎn):LPA1, LPA2, LPA3
    CAS號(hào):
    355025-24-0
    貨號(hào):abs810488
    規(guī)格:5mg/10mg/50mg/100mg

    Ro 08-2750選擇性抑制NGF與p75NTR和TrkA的結(jié)合,通過調(diào)控Hippo信號(hào)通路和YAP磷酸化抑制癌細(xì)胞增殖。
    產(chǎn)品:
    Ro 08-2750
    CAS號(hào):37854-59-4
    貨號(hào):abs811951
    規(guī)格:1mg/10mg
     

    愛必信特色產(chǎn)品線(全部現(xiàn)貨):
    二抗、標(biāo)簽抗體、對(duì)照抗體;WB相關(guān):ECL發(fā)光液、預(yù)染marker、預(yù)制膠;IHC相關(guān):二抗試劑盒、組化筆;IP/CoIP試劑盒;細(xì)胞因子、信號(hào)通路調(diào)節(jié)劑;血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE;凋亡試劑盒、呼吸爆發(fā)試劑盒;動(dòng)植物提取物,定制服務(wù)(抗體/多肽/蛋白)...

     

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