激動劑抑制劑全推薦——糖皮質激素受體

糖皮質激素受體（GR）廣泛存在于機體各種組織細胞中，幾乎所有細胞都是它的靶細胞，每個細胞的結合位點多在5000~20000之間，其表達量因組織不同各不相同。 
糖皮質激素是一種具有抗炎、抗過敏、抗休克、免疫抑制等重要生理和藥理作用的甾體激素，臨床上用于治療多種疾病。糖皮質激素作為一種脂溶性磷脂類物質，通過被動擴散經細胞膜進入胞內，與GR結合形成激素受體復合物，然后易位進入細胞核內，與特異性DNA結合位點結合，啟動基因轉錄合成各種蛋白質。

作用機制

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在無糖皮質激素存在的情況下，GRa以受體復合物的形式存在于細胞漿中，該受體復合物包括受體多肽、兩個熱休克蛋白(HSP)90及其他一些蛋白成分，這些蛋白成分阻止受體多肽在游離狀態(tài)下與核內產生相互作用。當GR與糖皮質激素結合后，HSP90的構象發(fā)生改變，GRa糖皮質激素復合物與HSP90等蛋白成分分離并進入細胞核，在細胞核內與激素應答基因啟動區(qū)的激反應元件(GRES)結合，從而導致相應基因的轉錄活性增強并合成相應的蛋白質，脂皮質素-1、黏附分子，核酸內切酶、神經內肽酶、血管緊張素轉化酶等，產生生理及藥理作用。

抗炎和免疫抑制作用

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防止或抑制細胞中介的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力，并抑制白介素的合成和釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴細胞的轉化，并減輕免疫反應的擴展。糖皮質激素還降低免疫復合物通過基底膜，并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。

抗毒、抗休克作用

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擴張痙攣收縮的血管，心肌收縮力增加，心輸出量增加。抑制炎性因子產生，降低血管對縮血管物質敏感性，改善微循環(huán)。穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子MDF的形成。提高機體對細菌內毒素的耐受力。

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