JAK/STAT信號通路相關抑制劑

Janus激酶/信號轉導與轉錄激活子(JAK/STAT)信號通路是眾多細胞因子信號轉導的共同途徑，廣泛參與細胞增殖、分化、凋亡以及炎癥等過程，可以通過負調節(jié)因子與其他信號通路相互作用、STATs共價修飾等多種途徑進行調節(jié)。JAK/STAT通路的激活促進各種疾病的發(fā)生、發(fā)展，包括各種炎癥性疾病、淋巴瘤、白血病以及實體腫瘤等疾病，針對JAK/STAT信號通路的靶向治療是近年的研究熱點。

摘自CST

JAK/STAT信號通路的傳遞過程相對簡單，主要由4個部分組成：1）胞外信號因子，2）受體，3）JAK激酶，4）信號轉導及轉錄激活蛋白（STAT）。

JAK-STAT是除了第二信使系統(tǒng)外重要的信號途徑。

胞外信號包括干擾素、白細胞介素、生長因子等。

JAK-STAT通路相關受體的共同特點是受體本身不具有激酶活性，而是通過胞內(nèi)結構域與酪氨酸激酶JAK結合。通過JAK的活化來磷酸化各種靶蛋白的酪氨酸殘基以實現(xiàn)信號從胞外到胞內(nèi)的轉遞。這與受體酪氨酸激酶的信號傳導方式非常不同。
 

JAK激酶是一類胞內(nèi)非受體酪氨酸激酶家族，該家族的蛋白共有4個，包括JAK1、 JAK2、JAK3、TYK2。

信號轉導及轉錄激活蛋白是一類能與靶基因調控區(qū)DNA結合的胞質蛋白，是JAK的下游底物。STAT家族種包括STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT、STAT5B及STAT6等7個成員。

從20世紀90年代初JAK激酶被發(fā)現(xiàn)以來，JAK抑制劑的開發(fā)走過了近30年的歷程。目前，共有三款JAK抑制劑獲批上市。2011年，由美國Incyte公司開發(fā)的JAK抑制劑魯索利替尼（Ruxolitinib）在美國批準上市，是款專門用于治療骨髓纖維化的藥物。2012年，隨著托法替布（Tofacitinib）被FDA批準用于治療類風濕關節(jié)炎（RA）后，2017年，由Incyte和Eli Lilly合作開發(fā)的Baricitinib首先在歐洲獲得上市許可，但其在FDA的上市申請遭到拒絕；在完善相關臨床試驗后，2018年1月Baricitinib終獲得了FDA的許可。

產(chǎn)品詳情：

愛必信特色產(chǎn)品線(全部現(xiàn)貨)：
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